伊匹木单抗是一种不会被细胞色素P450酶(CYP)或其他药物代谢酶代谢的人抗体。结合CTLA-4,阻断CTLA-4与其配体(CD80/CD86)结合,增加T细胞激活和增殖,包括肿瘤浸润性T细胞的激活和增殖。抑制CTLA-4传到信号可降低T调节细胞的功能,增加T细胞的表达,包括抗肿瘤免疫应答。
细胞毒性T淋巴细胞抗原-4(CTLA-4)是T细胞活性的重要调节因子。伊匹木单抗是一种CTLA-4免疫检查点抑制剂,阻断由CTLA-4通路诱导的T细胞抑制信号,增加活性效应T细胞的数量(能针对肿瘤细胞直接发起T细胞免疫攻击)。CTLA-4阻断也能降低调节T细胞功能,有助于抗肿瘤免疫应答增强。伊匹木单抗可选择性地耗尽肿瘤部位的调节T细胞,导致肿瘤内效应T细胞/调节T细胞的比例增加,从而导致肿瘤细胞死亡。
在一项成人伊匹木单抗单药治疗和与化疗(达卡巴嗪或紫杉醇/卡铂)联合治疗的药物相互作用研究中,评估了在未经治疗的晚期黑色素瘤患者中与CYP同工酶(尤其是CYP1A2、CYP2E1、CYP2C8和CYP3A4)间的相互作用。在伊匹木单抗与紫杉醇/卡铂、达卡巴嗪或其代谢产物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)之间未观察到有临床意义的药代动力学药物-药物相互作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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