伊立替康脂质体(Irinotecan，CPT-11)为半合成水溶性喜树碱衍生物，而喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到，早期为传统中医疗法治疗癌症的方法。

　　CPT-11最早在1981年首先由日本学者合成。1994年盐酸伊立替康注射液在日本上市，1995年在美国上市，2001年在中国上市，目前为国家医保乙类药品。临床上广泛应用于转移性结直肠癌、小细胞肺癌的一/二线、胰腺癌的一/二线治疗。此外，靶向治疗、免疫治疗、肿瘤疫苗、CAR-T疗法等创新疗法的研究推进也为胰腺癌患者提供了新的治疗方向。

　　伊立替康脂质体是一种靶向化疗药物，它通过包裹在脂质体中的伊立替康药物发挥作用。伊立替康是一种拓扑异构酶抑制剂，能够抑制DNA的复制和修复，从而杀死肿瘤细胞。而脂质体作为一种药物载体，能够将药物准确地输送到肿瘤组织中，从而提高药物的疗效和降低副作用。

　　美国FDA的批准是基于一项14个国家/地区的76个设施进行的全球III期试验的结果。本次临床试验收录了417例已接受吉西他滨化疗治疗后的转移性胰腺癌患者，临床试验结果显示：

　　1.对于已接受吉西他滨治疗后复发转移的晚期胰腺癌患者，接受伊立替康脂质体注射液联合氟尿嘧啶/亚叶酸钙治疗后的平均生存时间为6.1个月，仅接受氟尿嘧啶/亚叶酸钙治疗后的平均生存时间为4.2个月。

　　2.与接受氟尿嘧啶/亚叶酸钙治疗的患者相比，仅接受伊立替康脂质体注射液治疗者的生存期(4.9个月)无改善。

　　3.伊立替康脂质体注射液联合氟尿嘧啶/亚叶酸钙治疗者的肿瘤进展时间较氟尿嘧啶/亚叶酸钙治疗者延长，为3.1个月vs 1.5个月。

　　此外，2020年2月公布的NAPOLI-1亚洲亚组研究结果显示，亚洲人群生存获益比整体人群更明显，中位OS延长5.2个月，中位PFS延长2.6个月。尽管伊立替康脂质体具有较好的疗效，但其安全性仍需关注。一些患者在使用伊立替康脂质体后可能会出现腹泻、乏力、发热等不良反应。此外，由于伊立替康脂质体含有化疗药物，因此仍有可能出现一些骨髓抑制等化疗常见的不良反应。在使用过程中，应注意监测患者的不良反应情况，及时进行处理。

　　在使用伊立替康脂质体时，应注意以下几点：首先，对于胰腺癌和结直肠癌等消化系统肿瘤患者，应在专业医生的指导下使用该药物；其次，在用药期间应定期进行血常规等检查，以确保患者的身体状况符合治疗要求；最后，对于出现严重不良反应的患者，应及时调整用药剂量或暂停治疗。

　　因此，当伊立替康脂质体注射液经静脉途径进入人体后，在生理条件（pH 7.4）下，由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的内酯型比例过低，达到平衡时，“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%，抗肿瘤活性受到影响，且产生严重的毒副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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