曲拉西利是一款高效、选择性、可逆性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,在化疗导致的骨髓抑制适应证中为一款“First-in-Class”疗法。Trilaciclib可短暂维持骨髓中HSPC的G1细胞周期阻滞,从而保护细胞免受细胞毒性化疗的损伤,且与化疗联用时可正向改变肿瘤免疫微环境。
曲拉西利为先声药业与G1 Therapeutics合作开发的全球首个且唯一具有全面骨髓保护功效的药物,是可以减少化疗导致的骨髓抑制(CIM)的一种全新疗法,曾获美国食品药品监督管理局(FDA)“突破性疗法”认定,并于今年2月在美上市(商品名:COSEL)。在中国申请的首个适应症为在接受含铂类药物联合依托泊苷方案的广泛期小细胞肺癌患者中预防性使用,以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。
骨髓抑制是癌症患者接受化疗时的常见不良事件,严重时引发感染和出血等合并症甚至威胁其生命。虽然当下已有多种相关治疗药物,但在曲拉西利获批之前国内尚无在化疗引起毒副反应前阻止或减轻骨髓抑制的有效疗法。
相比于传统手段,曲拉西利以一种全新机制减少小细胞肺癌患者因化疗引起的骨髓抑制的发生。化疗药物可以杀伤快速分裂的肿瘤细胞,然而骨髓细胞由于同样具有活跃分裂的性质,也会受到化疗药物的影响。作为一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期,让细胞暂时停止分裂,从而免受化疗药物的杀伤。
曲拉西利在化疗前给药,可使骨髓造血干/祖细胞暂时阻滞在G1期,免受化疗药物的杀伤,如同为骨髓造血干细胞穿上了一层“防弹衣”,让化疗减毒增效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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