Ukoniq（umbralisib）厄布利塞TGR-1202是每日一次口服的PI3Kδ（磷酸肌醇-3-激酶δ）和CK1-ε双效抑制剂。用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。
厄布利塞是一种口服小分子抑制剂，可抑制磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）等激酶。这些激酶在细胞生长、增殖和存活中起着关键作用，因此厄布利塞可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
在早期临床试验中，厄布利塞单药治疗显示出了对某些类型的癌症的活性。在一项针对复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者的1期临床试验中，厄布利塞单药治疗的有效率达到了30%。此外，在另一项针对复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者的1期临床试验中，厄布利塞单药治疗的有效率达到了40%。
厄布利塞与其他获批的PI3K抑制剂相比，PI3K-δ亚型对γ和其他亚型具有高选择性，因此通过免疫抑制引发自身免疫性疾病和炎症的可能性较小。此外，CK1-ε抑制剂在肿瘤基因蛋白质翻译中发挥作用，具有调节β-连环蛋白/无翅MMTV整合位点（WNT）信号通路因子的功能，从而影响T细胞的免疫调节机能。总之，双重抑制效应或许就是该方案具有良好安全特性的原因，也证实了其能够减轻免疫相关不良事件（AE）的负担。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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