索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,用于治疗经过至少一种全身治疗后仍有进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。索托拉西布的商品名为LUMAKRAS,也被称为AMG510。
KRAS是一种常见的癌症基因,大约30%的癌症患者具有KRAS突变。传统的化疗药物很难对这种突变产生效果,因此需要寻找新的治疗方式。索托拉西布正是在这种情况下被研发出来的。KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变,是KRAS突变中最常见的类型(41%)。KRAS G12C突变不仅见于非小细胞肺癌(13%),还发生在结直肠癌(3%)和其他实体肿瘤患者中。对于非小细胞肺癌患者,应根据肿瘤病理类型和临床分期,遵循循证医学证据,在医生指导下选择不同的综合治疗模式。约75%的肺癌患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。
索托拉西布的疗效是基于一项单臂、开放标签、多中心的临床试验(CodeBreaK 100[NCT03600883])得到的。该试验共纳入了124例经过至少一种全身治疗后仍有进展的KRAS G12C突变的NSCLC患者,给予他们每日一次960 mg的索托拉西布治疗,并由独立的中心评估其疾病状态和缓解情况。试验结果显示,接受索托拉西布治疗的患者中,有36%的患者达到了客观缓解(包括2%的完全缓解和35%的部分缓解),缓解持续时间的中位数为10.0个月,其中有58%的患者缓解持续了至少6个月。
Sororasib针对的靶点,正是KRAS G12C,由于该靶点在非小细胞肺癌当中出现概率相对较高,故该药的头一个获批适应症是肺癌。临床研究CodeBreak100的数据显示,该药的客观缓解率为36%,肿瘤控制率总体达到了81%,且入脑效果相对也不错。
索托拉西布的使用方法为口服,一般每日一次,每次一片。使用时需要注意以下几点:首先,只有具有KRAS G12C突变的患者才能使用该药物;其次,在使用过程中需要定期进行肝功能检查,因为该药物可能导致肝功能异常;最后,如果患者出现严重的腹泻或其他不适症状,应立即停止使用并寻求医生的帮助。
索托拉西布可能导致肝功能异常,表现为转氨酶和/或胆红素升高。在开始服用索托拉西布前,应检查肝功能,并在治疗期间定期监测。如果发现肝功能异常,应及时调整剂量或停药,并采取相应的治疗措施。
索托拉西布可能引起间质性肺病/肺炎,表现为呼吸困难、咳嗽、发热等。如果出现这些症状,应立即停止服用索托拉西布,并进行相关检查。如果确诊为间质性肺病/肺炎,并排除其他原因,则应永久停止服用索托拉西布。
索托拉西布可能引起以下不良反应:腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性、咳嗽等。如果出现严重或持续的不良反应,应及时联系医生,并根据医生的指示调整剂量或停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法
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