玛伐凯泰（mavacamten）是一款“first-in-class”、口服选择性心肌肌球蛋白别构抑制剂，在2022年4月获得美国FDA批准用于治疗梗阻性肥厚型心肌病（oHCM）成人患者。玛伐凯泰是第一个也是唯一一个获批的从源头针对HCM的心肌肌球蛋白抑制剂。
玛伐凯泰是一种对心肌肌球蛋白具有选择性的变构和可逆抑制剂。玛伐凯泰调节可以进入“肌动蛋白开启”（发电）状态的肌球蛋白头的数量，从而降低产生力量（收缩）和残余（舒张）跨桥形成的可能性。过度的肌球蛋白肌动蛋白跨桥形成和超松弛状态的失调是HCM的机制标志。玛伐凯泰将整个肌球蛋白群转变为能量节约、可招募、超级放松的状态。在HCM患者中，玛伐凯泰抑制肌球蛋白可减少动态LVOT梗阻并改善心脏充盈压。
玛伐凯泰以立即释放2号硬明胶胶囊形式提供，每粒胶囊含有2.5 mg、5 mg、10 mg或15 mg 玛伐凯泰作为活性成分和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇和二氧化硅。胶囊壳含有黑色食用墨水、黑色氧化铁、明胶、红色氧化铁、二氧化钛和黄色氧化铁。
玛伐凯泰的临床效果的特点是：起效快、持续时间长，而且也可以通过背景给药给受体阻滞剂或钙通道阻滞剂来达到。同时，患者血清NT-proBNP和hs-cTnI浓度都显著降低，这些反映心壁应激和心肌损伤的生物标志物和长期预后，再次证实了玛伐凯泰对肥厚型心肌病的治疗益处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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