沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂(司来吉兰是第一代,雷沙吉兰是第二代),可提高纹状体内细胞外多巴胺的水平。而不同于已经上市的司来吉兰和雷沙吉兰,沙芬酰胺还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。2017年3月21日,美国FDA批准沙芬酰胺作为附加治疗药物,用于治疗正在服用左旋多巴/卡比多巴且出现“OFF”状态的帕金森患者。
两项双盲、安慰剂对照、多国家、24周的研究(Study 1和Study 2)在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD药物(如多巴胺激动剂、COMT抑制剂、抗胆碱能药物和/或金刚烷胺)治疗且出现“OFF”状态的PD患者中进行。
试验结果表明,两组患者(安慰剂VS沙芬酰胺100mg)中,在“ON”状态下,从基线到治疗期间平均小时数的变化为--VS 0.99。在“OFF”状态下,三组患者(安慰剂VS沙芬酰胺100mg)从基线到治疗期间平均小时数的变化为--VS-1.06,UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为--VS-1.70。
沙芬酰胺作为一种新型选择性MAO-B抑制剂,能有效减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。因此,沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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