厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)会引起眼部疾病？【康必行海外医疗】

　　厄达替尼片——是一种泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制FGFRs的活性来抑制肿瘤细胞的增殖和生存。它在治疗具有FGFR基因突变的尿路上皮癌患者中显示出一定的疗效，并为这些患者提供了新的治疗选择。厄达替尼是一种JAK抑制剂，可以阻断JAK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它被批准用于治疗局部晚期或转移性膀胱癌，这些患者不能接受手术治疗或已经接受了其他药物治疗。

　　对此款药物敏感的主要是FGFR2融合突变、FGFR3激活突变的尿路上皮癌患者。BLC2001研究结果显示，采用8 mg/d（药效学指导下剂量增加至9 mg/d）的Erdafitinib对携带有FGFR基因变异的晚期尿路上皮癌疗效显著，客观缓解率（ORR）为40%，中位无进展生存（mPFS)5.5个月，中位总生存（mOS)13.8个月！

　　FGFR是酪氨酸激酶的子集，其在一些肿瘤中是不受调节的并且影响肿瘤细胞分化，增殖，血管生成和细胞存活，FGFR上市的适应症主要集中在胆管癌和尿路上皮癌上。

　　厄达替尼(erdafitinib)是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体，可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突变或融合。

　　在II期研究中，32%接受Balversa治疗的患者完全或完全肿瘤缩小，其中2%完全消退。平均响应时间为5.4个月。Balversa于2019年首次获批。Balversa“代表了第一个针对转移性膀胱癌患者的易感FGFR基因改变的个性化治疗。”

　　厄达替尼(Balversa)可引起眼部疾病。有25%的患者发生浆液性中心性视网膜病或视网膜色素上皮脱离导致视野缺损。在至少40%的患者中报告的最常见的不良反应是血磷升高、口腔炎、疲劳、血清肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高和低钠。

　　最常见的不良反应(≥20%，包括实验室指标异常)有血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛。

　　尿路上皮癌患者服用厄达替尼时，推荐服用剂量是起初，每天服用8mg，服用一次，如果能耐受初始剂量（即血清磷酸盐浓度<5.5 mg/dL，无眼部疾病或2级或更高的不良反应）14-21天，可以增至9mg，每天一次，直至疾病进展或者出现不可接受的毒性。