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梅沙替尼/美沙替尼(merestinib)对高MET基因扩增的肿瘤细胞显示出更强的抗增殖活性?

时间:2023-12-12 16:07 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。

梅沙替尼

  我们的研究结果表明,在肿瘤细胞中高A XL表达水平与抗PD-1治疗后较低的反应率和较短的无进展生存期的趋势。AXL表达与肿瘤PD-L1表达密切相关,尤其是在VHL失活的肿瘤中。此外,PD-L1表达和AXL高表达的肿瘤患者的总生存期最差。

  梅沙替尼是一种针对MET受体酪氨酸激酶(MET receptor tyrosine kinase)的抑制剂。MET受体在许多癌症中都扮演着关键的角色,包括非小细胞肺癌、肾癌、甲状腺癌等。梅沙替尼能够特异性地抑制MET受体,从而阻断癌症细胞的生存信号,诱导其死亡。

  梅沙替尼的治疗效果已经在多项临床试验中得到验证。在一项针对非小细胞肺癌患者的临床试验中,梅沙替尼治疗组的患者生存期明显延长,生活质量也得到了显著改善。此外,梅沙替尼对其他类型的癌症,如肾癌、甲状腺癌等也有良好的治疗效果。

  梅沙替尼的独特之处在于其高度特异性和低毒性。这种药物主要针对MET受体,不会对正常的细胞信号通路产生干扰,因此副作用相对较小。这对于需要长期治疗的癌症患者来说,无疑是一个重要的福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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