特泊替尼（Tepotinib/Tepmetko）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过抑制某些细胞表面的受体，如EGFR、ALK、ROS1和RET等，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。2021年2月3日，特泊替尼获美国FDA批准上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这也是FDA在2021年批准的第一个小分子激酶抑制剂。
Tepotinib是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括具有外显子14跳跃改变的变体。特泊替尼抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化以及MET依赖性下游信号通路。Tepotinib还以临床可达到的浓度抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。
在体外，替泊替尼抑制肿瘤细胞增殖、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入具有MET致癌激活（包括MET ex14跳跃改变）的肿瘤细胞系的小鼠中，替泊替尼抑制肿瘤生长，导致MET磷酸化持续抑制，并且在一种模型中减少了转移的形成。
特泊替尼的疗效主要取决于患者的基因突变类型和肿瘤类型。在一些患者中，特泊替尼可以显著延长生存期，减少肿瘤的大小和数量，改善症状和减少治疗失败的风险。然而，对于其他患者来说，特泊替尼可能没有太大的效果，或者会出现耐药性。
特泊替尼是一种具有抗肿瘤活性的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以用于治疗多种癌症。然而，其疗效和副作用情况因患者而异，因此需要在医生的指导下使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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