英菲格拉替尼(Infigratinib,BGJ398)是一种ATP竞争性泛FGFR抑制剂。2021年5月28日获得FDA批准用于治疗FGFR2突变的晚期或转移性胆管癌患者。Truseltiq通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联,减少癌细胞增殖,诱导肿瘤细胞死亡。
胆管癌是一种在肝脏胆管中发生、致死率极高的罕见侵袭性恶性肿瘤,预后不良。患者确诊时往往已经处于中晚期,失去手术治疗的机会。胆管癌患者15%~20%携带成纤维细胞生长因子受体(FGFR)2遗传基因变异。胆管癌中,FGFR发生突变的频率约为7%,其突变类型包括融合(3.5%)、点突变或插入缺失(0.9%)、扩增(2.6%)。而FGFR2被发现是FGFR家族在胆管癌中最高频的突变基因,约为6.1%,以基因融合为主要突变形式。FGFR2基因融合突变基本上都出现在肝内胆管癌中。
英菲格拉替尼在临床研究方面取得了显著进展。多项临床试验表明,英菲格拉替尼对FGFR通路异常的多种实体瘤具有较好的疗效和安全性。例如,一项针对胆管癌的临床试验结果显示,英菲格拉替尼能够显著延长患者的生存期和提高生活质量。此外,英菲格拉替尼还在其他实体瘤如肾癌、肺癌和胃癌等进行了临床研究,并取得了积极的结果。
英菲格拉替尼的疗效主要表现在肿瘤控制和生存期延长等方面。多项临床试验表明,英菲格拉替尼对FGFR通路异常的实体瘤患者具有较好的疗效,能够显著延长患者的生存期和提高生活质量。同时,英菲格拉替尼的安全性也得到了充分的评估,其主要不良反应为轻度至中度的消化道反应和血液学毒性等,大部分患者能够耐受。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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