恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄性激素受体拮抗剂，可用于治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者和已经扩散到身体其他部位、并且不再对降低睾丸激素用药或手术治疗作出反应的前列腺癌处方药，并可用于抗肿瘤药多西他赛治疗后的前列腺癌患者。
恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合，阻止雄激素与受体结合，从而抑制肿瘤的生长和扩散。其作用机制与传统的抗雄激素药物不同，因此对于某些对传统抗雄激素药物耐药的肿瘤患者，恩杂鲁胺可能是一种有效的治疗选择。
恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：
①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；
②抑制核易位的雄激素受体；
③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。
经研究表明，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。数据显示，对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟骨转移时间。
使用恩杂鲁胺可能引起一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻、头痛、潮热等。一些患者还可能出现骨质疏松和骨折的风险增加。因此，在使用恩杂鲁胺之前，医生应评估患者的风险并采取相应的预防措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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