2014年9月,美国(FDA)批准阿普斯特作为口服药物治疗活动性银屑病关节炎(PsA)的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者。阿普斯特是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)的小分子抑制剂,特异性为环腺苷单磷酸(cAMP)。有研究者认为银屑病表皮的异常增殖与cAMP有关,PDE4抑制会导致细胞内cAMP水平升高,以此治疗银屑病关节炎及银屑病患者。
阿普斯特片是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂,可抑制人类风湿性滑膜细胞自发产生TNF-α,是一款口服药物。阿普斯特可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,该药对环单磷酸腺苷(cAMP)有特异性。
阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。
在三项临床试验涉及1,493例有活动性有活动性银屑病关节炎(PsA)患者中评价阿普斯特片,一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂的安全性和有效性。用阿普斯特片治疗与安慰剂比较,患者显示PsA体征和症状的改善,包括触痛和肿胀关节和身体功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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