达沙替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。达沙替尼是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种激酶,包括BCR-ABL、Src、Abl、JAK2等。其作用机制是通过与ATP竞争性结合,抑制激酶活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外,达沙替尼还可抑制肿瘤细胞转移和血管生成,从而抑制肿瘤的进展。
达沙替尼口服吸收良好,口服后血药浓度达峰时间为2~4小时。达沙替尼主要通过肝脏代谢,主要代谢产物为N-去甲基哌嗪衍生物。达沙替尼的半衰期为8小时左右,主要通过粪便排泄。
达沙替尼主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。对于CML患者,达沙替尼可显著延长生存期、提高生活质量、减轻临床症状。对于ALL患者,达沙替尼联合化疗可提高缓解率和生存率。在一项开放、单臂、多中心研究中评估了达沙替尼口服起始剂量为100mg QD用于慢性期CML和起始剂量为70mg BID用于进展期CML(加速期、急粒变和急淋变)或Ph+ALL对中国患者的安全性和疗效。所有患者既往均接受过伊马替尼治疗,且对伊马替尼治疗耐药或不耐受。
达沙替尼的不良反应包括皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。此外,达沙替尼还可能导致肝功能异常和血液系统异常等。在使用达沙替尼时,应注意监测肝功能和血常规等指标。对于孕妇和哺乳期妇女,应避免使用达沙替尼。对于儿童和老年人,应根据具体情况调整剂量和使用方法。
达沙替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有广泛的临床应用前景。在使用时,应注意监测不良反应和注意事项,以确保药物的安全和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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