Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。

　　肺癌自发现到现在，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的首位，其中非小细胞肺癌占肺癌的80%，KRAS基因突变占非小细胞肺癌的20-30%，KRAS G12突变占所有KRAS突变的44%。由于对于疾病认识不足，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。确诊KRAS G12C突变癌症患者预后较差，而且对标准疗法容易产生耐药性，一旦化疗或免疫治疗失败，治疗选择十分有限。

　　阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂，与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。Adagrasib在含有KRAS G12C突变的细胞中抑制肿瘤细胞生长和存活，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性。

　　阿达格拉西布已经在多种实体肿瘤中展现出了显著的抗肿瘤效果，包括黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌等。在临床试验中，阿达格拉西布的疗效和安全性都得到了充分的验证，成为了许多患者的治疗选择之一。临床试验结果显示，在112例可评估疗效的患者中，盲独立中央审查(BICR)的客观缓解率(ORR)为43%，疾病控制率(DCR)为80%，中位持续时间为缓解(DOR)为8.5个月。

　　随着研究的深入和应用范围的扩大，阿达格拉西布将在未来的医疗和农业领域发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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