卡博替尼Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。在美国和欧盟,Cabozantinib被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,以及既往接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。除了肾细胞癌,卡博替尼还被用于治疗其他类型的癌症,如甲状腺髓样癌、非小细胞肺癌和前列腺癌等。它能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并延长患者的生存期。
卡博替尼的疗效和安全性在不同的癌症类型中有所不同。在某些情况下,卡博替尼可能对某些患者无效,而在其他情况下,它可能对其他患者非常有效。因此,在使用卡博替尼之前,需要进行基因检测和其他测试,以确定患者是否适合使用该药物。
在一项卡博替尼Cabometyx单中心、前瞻性单药试验(NCT01639508)中,纳入了11名ROS-1阳性晚期肺癌患者,不受控制的脑转移、明显出血或心血管病史的患者被排除在外。试验结果表明,入组患者(试验中VS退出试验)的ORR为17%VS 20%,一名ROS1基因D2033N点突变的患者几乎完全反应(PR为92%),且持续反应时间9.1个月;另一名ROS1基因G2032R点突变患者的部分反应率约为50%。
据统计显示,肺癌患者中出现ROS1融合的比例在1%-2%之间,常见于不抽烟的年轻女性肺腺癌患者。对于EGFR和ALK阴性的患者来说,ROS1融合出现的比例高达5%。临床数据显示,多靶点抑制剂卡博替尼Cabometyx对ROS1融合的患者也有效,尤其是克唑替尼耐药的患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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