阿普斯特(apremilast)是由美国Celgene公司研发的一种口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,商品名称Otezla,该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂,适用于光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病(Plaque Psoriasis)的成人患者治疗。
阿普斯特/阿普米司特(Apremilast)是一种口服的磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,于2014年被批准用于中重度银屑病和银屑病性关节炎。我们知道,PDE-4广泛表达于人体内多种免疫细胞上,如巨噬细胞、淋巴细胞、自然杀伤细胞、角质形成细胞和滑膜成纤维细胞等。
阿普斯特是一款小分子磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,能够通过升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,抑制炎性介质的生成,并增加抗炎细胞因子。环磷酸腺苷(cAMP)在体内调节很多关键的生理过程,阿普斯特就是通过竞争性阻断PDE4对cAMP的降解作用,从而使细胞内cAMP水平增加,进而达到治疗和控制银屑病症状的目的。
阿普斯特在临床试验中已经显示出对多种炎症性疾病的治疗效果,包括类风湿性关节炎、银屑病、克罗恩病等。其疗效和安全性已经在多项临床试验中得到证实。经阿普斯特靶向调节治疗后,银屑病患者体内的异常免疫性炎症被调停,瘙痒消失,角质增生活动减弱,身上的皮疹斑块也就逐渐变平。临床数据显示,阿普斯特治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖(手足)银屑病严重程度的显著改善,在整个52周均得以维持,使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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