安归宁为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。美国FDA批准安归宁用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
安归宁由Roberts公司开发,1997年3月被FDA批准用于治疗原发性血小板增多症(ET),1998年12月又被FDA批准扩展标签,用于治疗骨髓增生性疾病。阿那格雷治疗血小板增多症的效果非常好,一周内使84%的病人的血小板数量减少50%,并使与血小板增多而引起的相关症状消失。此外,临床研究表明,阿那格雷对各类型的骨髓增生性疾病均有明显的治疗效果,总体有效率可高达93%,而且有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化。
盐酸阿那格雷主要减缓骨髓内巨核细胞分化成熟度,减少血小板产量,减缓原发性血小板增多症者的临床症状;盐酸阿那格雷不影响巨核细胞的分裂增殖,对DNA、RNA无伤害,无致癌性。非治疗剂量用药可作为血小板聚集抑制剂。安归宁口服2.3v6.9周起效,1h达血药峰值浓度,生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少,达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢,已知4种有活性的代谢产物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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