伊立替康脂质体与氟尿嘧啶和亚叶酸联合用于治疗以吉西他滨为基础的治疗后疾病进展后的转移性胰腺腺癌患者。2020年2月公布的NAPOLI-1亚洲亚组研究结果显示，亚洲人群生存获益明显，中位总生存期延长5.2个月，中位无进展生存期延长2.6个月。基于NAPOLI-1整体人群及亚洲人群的积极数据，2020年CSCO指南将纳米脂质体伊立替康+5-FU/LV调整为Ⅰ级推荐，1A类证据，这也是目前二线治疗中推荐级别和证据等级最高、最明确的。
伊立替康脂质体主要用于治疗胰腺癌和结直肠癌。它是一种细胞毒性药物，可以破坏癌细胞的DNA，从而阻止它们的生长和分裂。它还可以促进癌细胞凋亡，加速癌细胞的死亡。
伊立替康脂质体注射剂是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带肿瘤异种移植物的小鼠中，伊立替康脂质体以伊立替康HCl当量剂量施用比伊立替康HCl低5倍，实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。
伊立替康脂质体以脂质体为载体，既解决了伊立替康溶解度低无法注射给药的问题，又提高了伊立替康的安全性和有效性，这个案例对其他喜树碱类药物具有非常重要的借鉴意义。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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