赛妥珠单抗是FDA批准的首个治疗三阴乳腺癌的抗体偶联药物，也是全球首个获批的靶向人滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）的抗体偶联药物。赛妥珠单抗是一种针对人表皮生长因子受体（HER2）的抗体，它能够与HER2结合并阻止其与细胞内的其他受体相互作用，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，赛妥珠单抗还携带了一个化疗药物，可以在抗体与肿瘤细胞结合后释放出来，从而增加化疗药物的局部浓度，提高治疗效果。
赛妥珠单抗是Trop-2导向的抗体-药物偶联物。赛妥珠单抗是一种识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是拓扑异构酶I抑制剂，它通过接头共价附于抗体。药理学数据表明，赛妥珠单抗与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过连接子的水解作用与随后释放的SN-38结合。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的重新连接，从而导致DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。在三阴性乳腺癌的小鼠异种移植模型中，赛妥珠单抗降低了肿瘤的生长。
赛妥珠单抗已经在多项临床试验中进行了评估，并被证明对某些类型的癌症具有疗效。例如，在乳腺癌和胃癌的临床试验中，赛妥珠单抗与标准治疗相比，能够显著延长患者的生存期和提高生活质量。此外，赛妥珠单抗还可以与其他免疫疗法或化疗药物联合使用，以增强治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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