特泊替尼(tepotinib)是一种口服MET抑制剂,旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。特泊替尼是首款在全球范围内获得监管批准的MET抑制剂。2021年2月经过优先审评,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了特泊替尼用于治疗不可切除、METex14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。
特泊替尼的作用机制是通过抑制Hedgehog通路的活性,从而阻止肿瘤的生长和扩散。Hedgehog信号通路是一种在胚胎发育和成人组织再生中发挥重要作用的信号通路。然而,在许多癌症中,这个通路会被异常激活,导致肿瘤的生长和扩散。
特泊替尼能够特异性地与Hedgehog通路的受体结合,从而抑制通路的活性。这使得特泊替尼成为一种有效的抗癌药物,被用于治疗多种癌症。特泊替尼在多项临床试验中取得了显著的治疗效果。在一项针对非小细胞肺癌患者的临床试验中,特泊替尼联合其他化疗药物能够显著提高患者的生存率和生活质量,全部接受治疗的313名患者,ORR为51.4%。在111名1L T+患者中,ORR为58.6%,mDOR为46.4个月,mPFS为15.9个月,mOS为29.7个月。
从研究中发现,特泊替尼一线治疗MET突变的肺癌患者时,生存期还是很不错的。此外,特泊替尼还被用于治疗其他类型的癌症,如肾癌、乳腺癌和黑色素瘤等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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