塞利尼索(Selinexor/Xpovio)是一种抗癌药物,属于靶向治疗药物中的一种。它是一种选择性核输出抑制剂,通过抑制核输出蛋白1(XPO1)的活性,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
塞利尼索最初由Karyopharm Therapeutics公司开发,并在2019年获得了美国食品和药物管理局(FDA)的批准,用于治疗某些类型的白血病。此后,塞利尼索还被批准用于治疗其他类型的癌症,如多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤等。
塞利尼索的作用机制是通过抑制XPO1的活性,从而减少癌细胞中致癌蛋白的核输出,并增加其细胞毒性。这有助于杀死癌细胞并阻止其生长和扩散。塞利尼索的使用方式为口服,一般剂量为60毫克/平方米,每天一次。然而,由于每个患者的病情和身体状况不同,因此医生可能会根据具体情况调整剂量或治疗方案。
在非临床研究中,塞利尼索可有效阻断Exportin 1(XPO1),从而阻止肿瘤抑制蛋白(TSP)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。这种作用导致TSP在细胞核中积累,从而导致c-myc和cyclinD1等癌蛋白减少、细胞周期停滞并诱导癌细胞凋亡。Selinexor已在多发性骨髓瘤细胞系、患者肿瘤样本和小鼠异种移植模型中证明了促凋亡作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!