非戈替尼是一种口服选择性JAK1抑制剂,现已在日本、英国、欧盟等地被批准用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎(RA)成人患者。并且在用药方面,非戈替尼既可作为单药治疗,也可以与甲氨蝶呤等联合使用。
非戈替尼的研发是基于对JAK激酶在免疫反应中的作用的研究。JAK激酶是细胞因子信号转导的关键分子,它们在免疫细胞的活化、增殖和分化中发挥着重要作用。非戈替尼能够选择性抑制JAK1和JAK2激酶,从而减少细胞因子的产生和免疫细胞的活化,缓解炎症和疼痛。
当炎症性细胞因子TNFα、IL-6、IL-2等引起炎症时,它们结合到各受体上,刺激就会传达给核。每个受体都附带一种被称为“Janus激酶(JAK)”的蛋白质,通过JAK将信号传达给核。刺激到达核内,引起炎症反应,类风湿性关节炎恶化。JAK中有JAK1至JAK3、特别是TNFα和IL-6作用的受体,已证实JAK-1有参与。
非戈替尼的作用机制是通过抑制炎症反应来减轻类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的症状。它是一种JAK抑制剂,能够抑制JAK1和JAK2两种激酶,从而阻止炎症信号的传递。
在临床试验中,非戈替尼表现出了良好的疗效和安全性。它能够显著降低类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病患者的疼痛程度和炎症活动,改善生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!