呲托布鲁替尼是一种小分子，是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的高选择性非共价抑制剂。其高选择性与不良事件导致的停药率较低和心房颤动发生率较低有关。与BTK活性位点内的半胱氨酸481（Cys481）氨基酸结合的BTK共价抑制剂（如伊布替尼）不同，即使在存在Cys481突变的情况下，吡托替尼的抑制活性也得以维持。
吡托布鲁替尼是一种针对套细胞淋巴瘤（MCL）的靶向治疗药物。套细胞淋巴瘤（MCL）是一种常见的血液癌症，主要影响老年人群。传统的化疗方法往往会对患者造成较大的副作用，而吡托布鲁替尼作为一种新型的靶向药物，具有更强的针对性和更低的副作用。
呲托布鲁替尼的作用机制是通过抑制一种名为BTK的酶，从而阻止癌细胞的生长和扩散。这种酶在CLL细胞中扮演着关键角色，因此吡托布鲁替尼能够精准地攻击癌细胞，而对正常细胞的影响较小。与BTK活性位点共价结合的其他BTK抑制剂不同，即使在该区域存在突变（例如Cys481的存在）的情况下，吡托布鲁替尼的抑制活性也得以维持。在非临床研究中，吡托替尼抑制BTK介导的B细胞CD69表达并抑制恶性B细胞增殖。
在临床试验中，吡托布鲁替尼展现出了令人鼓舞的疗效。与传统的化疗药物相比，吡托布鲁替尼能够显著延长患者的生存期，降低疾病恶化的风险。同时，由于其靶向性强，患者所承受的副作用也相对较小。
虽然对共价BTK抑制剂的耐药机制尚未完全阐明，但似乎Cys481突变的存在是对共价BTK抑制剂耐药的最常见原因。然而，其他突变可能会对非共价BTK抑制剂（如呲托布鲁替尼）产生耐药性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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