盐酸纳呋拉啡由日本东丽（Toray）和鸟居（Torii）联合研发，于2009年在日本批准上市，作为一种κ阿片受体激动剂，当其他抗组胺药物和抗过敏药物无效时使用，可以抑制瘙痒，该药物适用于现有治疗不充分的血液透析病人的瘙痒症状的改善。
盐酸纳呋拉啡的作用机制不同于传统的阿片类药物。传统的阿片类药物通过激活μ受体来产生镇痛效果，而盐酸纳呋拉啡主要通过拮抗κ受体来发挥作用。κ受体是一种在神经系统和免疫系统中广泛分布的阿片受体，参与疼痛和炎症的调节。
尿毒症患者血清中β⁃内啡肽/强啡肽比值的升高可导致μ受体的过度激活，同时伴随κ受体的下调。盐酸纳呋拉啡是κ受体激动剂，临床研究表明它可以改善血透患者的瘙痒症状，这在一个侧面证实了阿片类物质在瘙痒发生中可能有一定的作用。
这是首个也是唯一获得国家药品监督管理局批准用于血液透析患者难治性瘙痒症的选择性阿片κ受体激动剂。此外，该产品用于改善慢性肝病患者的瘙痒症(仅限现有治疗疗效不理想的情况)临床试验申请已于今年5月获得批准。
盐酸纳呋拉啡的优点在于其具有较低的成瘾性和副作用。传统的阿片类药物容易产生耐受性和依赖性，而盐酸纳呋拉啡的耐受性相对较低，因此可以长期使用。此外，盐酸纳呋拉啡的副作用也较少，主要包括恶心、呕吐、便秘等，但这些副作用通常较轻微且较少出现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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