Fostamatinib属于脾脏酪氨酸激酶(spleen tyrosine kinase,SYK)抑制剂,能够阻断巨噬细胞吞噬血小板,对此前治疗疗效不佳的ITP患者极有发展前景。2018年4月,美国FDA首推福坦替尼用于治疗对其他药物治疗无效的ITP。Fostamatinib能抑制巨噬细胞吞噬作用、并能减少针对血小板自身抗体的产生。对于接受至少一种治疗无效的ITP患者,接受Fostamatinib治疗24周后,18%患者可获得血小板持续稳定升高。
福坦替尼是首个被批准上市的适用于免疫性血小板减少症患者的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂。脾酪氨酸激酶对细胞增生、分化、免疫调节,以及细胞吞噬过程中的细胞骨架重组都具有重要作用。当TPO-RA刺激血小板产生并在疾病中被破坏时,福坦替尼通过保护血小板免受破坏而发挥作用。主要通过抑制体内脾酪氨酸激酶,阻断巨噬细胞表面Fc激活受体和B细胞受体的信号传导,减少免疫系统对抗体包裹血小板的识别和降解,从而阻止血小板的破坏并同时抑制炎性反应。
Fostamatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,已证明对脾脏酪氨酸激酶(SYK)具有活性。fostamatinib的主要代谢物R406抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导。福坦替尼代谢物R406减少抗体介导的血小板破坏。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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