厄达替尼（Erdafitinib）是首款口服的FGFR抑制剂，其FGFR3或FGFR2改变已超越传统的铂类疗法，可以用于治疗尿路上皮癌。FGFR是酪氨酸激酶的子集，其在一些肿瘤中是不受调节的并且影响肿瘤细胞分化，增殖，血管生成和细胞存活，FGFR上市的适应症主要集中在胆管癌和尿路上皮癌上。是第一个也是唯一一个专门针对具有易感成纤维细胞生长因子受体(FGFR)3或FGFR2基因改变且在一线铂类化疗后进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗方法。

　　Erdafitinib是一种激酶抑制剂，根据体外数据，可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR基因改变（包括点突变、扩增和融合）的细胞系的细胞活力。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型（包括膀胱癌）的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

　　厄达替尼的作用机制是通过抑制FGFR（成纤维细胞生长因子受体）激酶来发挥作用。FGFR激酶在许多癌症中都存在异常表达，包括膀胱癌、肾癌、卵巢癌和乳腺癌等。厄达替尼能够抑制这些异常表达的FGFR激酶，从而阻止肿瘤的生长和扩散。在厄达替尼治疗后，全部217名患者中有6人完全缓解，58人部分缓解，96人病情稳定，客观缓解率和疾病控制率分别为30%和74%，中位无进展生存期和中位总生存期分别为4.2个月和10.7个月。

　　最近，顶级医学期刊《柳叶刀肿瘤学》上就出现了这样一项研究，217名患有不同癌症的患者在接受同一种抗癌药厄达替尼的治疗后，整体的客观缓解率和疾病控制率分别达到了30%和74%，16个不同癌种中都观察到了疾病的缓解。这16种癌症中不乏非小细胞肺癌、乳腺癌这样的常见癌症，以及胰腺癌、胆管癌这样的难治癌症。而且胰腺癌和胆管癌这两个“癌王”使用厄达替尼后的客观缓解率均超过了50%，疾病控制率更是都在90%以上。

　　其中，缓解率最高的是唾液腺癌，参与研究的5名患者全部缓解，客观缓解率100%。之后是胰腺癌、胆管癌和子宫内膜癌，客观缓解率分别为56%、52%和50%，疾病控制率分别为94%、97%和75%。此外，厄达替尼在非鳞状NSCLC、头颈鳞癌和乳腺癌中也有着30%以上的客观缓解率。

　　厄达替尼可导致中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离，临床症状表现为视力模糊、视觉漂浮物或视疲劳，发生比例25%（3级3%），中位发生时间50天，13%患者缓解，至临床截止仍有13%的患者患有该疾病。9%的患者因此暂停厄达替尼，14%的患者减量，3%的患者永久停用厄达替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)的适应症和作用机制以及临床治疗效果

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