美国FDA已批准新型抗癌药组合剂量地西他滨和西屈嘧啶(cedazuridine/decitabine[地西他滨和西屈嘧啶],口服C-DEC,ASTX727),用于治疗骨髓增生异常综合症(MDS)和慢性骨髓单核细胞白血病(CMML)成人患者的治疗。
Inaqovi由日本大冢公司和英国Astex共同研发,是一种口服固定剂量组合,由35毫克地西他滨(一种已批准的低甲基化剂)和100毫克cedazuridine(一种胞苷脱氨酶抑制剂)组成。其中,cedazuridine组分能够抑制肠道和肝脏中的胞苷脱氨酶,避免降解地西他滨,从而使地西他滨和西屈嘧啶能够实现口服给药地西他滨,达到与地西他滨静脉输注同等的暴露当量。
地西他滨是一种核苷代谢抑制剂,据信在磷酸化并直接掺入DNA和抑制DNA甲基转移酶后发挥其作用,从而引起DNA的甲基化不足以及细胞分化和/或凋亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化,这是在不会严重抑制DNA合成的浓度下实现的。地西他滨诱导的次甲基化可能会使癌细胞的正常功能恢复,而这些基因对于控制细胞分化和增殖至关重要。
地西他滨和西屈嘧啶是地西他滨(一种核苷代谢抑制剂)和西地西丁(一种胞苷脱氨酶抑制剂)的组合,适用于治疗患有以下疾病的法裔美英亚型(包括难治性贫血)的成年骨髓增生异常综合症(MDS)患者:伴有成环铁母细胞的难治性贫血,具有过量母细胞的难治性贫血和慢性粒细胞单核细胞白血病(CMML),中级1,中级2和高风险国际预后评分系统组。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!