卡马替尼（Tabrecta/capmatinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，它是一种选择性MET抑制剂。MET基因突变是肺癌少见突变之一，包括MET14跳跃突变（3%）及MET扩增（1%）。2020年5月7日，美国FDA基于GEOMETRY mono-1研究结果批准了诺华制药的小分子MET抑制剂卡马替尼（卡帕替尼，INC280，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。
卡马替尼的作用机制是通过抑制MET受体酪氨酸激酶活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。MET受体是一种在许多类型的肿瘤中表达的蛋白质，它在肿瘤细胞的生长、侵袭和转移过程中起着重要作用。
卡马替尼在临床试验中显示出良好的疗效，对于某些NSCLC患者，它能够显著延长生存期并改善生活质量。目前，卡马替尼已经被批准用于治疗NSCLC患者，其适应症包括MET扩增和MET突变的NSCLC患者。在临床上可达到的浓度下，卡马替尼抑制了由缺失外显子14的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，突变导致MET外显子14跳过或MET扩增。TABRECTA可抑制肝细胞生长因子结合或MET扩增引发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖与存活。
卡马替尼是一种有效的靶向药物，对于某些NSCLC患者来说是一种重要的治疗选择。然而，在使用该药物之前需要进行充分的评估和基因检测，以确保其疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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