曲美替尼已经被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗BRAF V600E突变的晚期或转移性黑色素瘤、甲状腺癌和NSCLC。曲美替尼通常与另一种抑制MEK蛋白激酶的药物达拉非尼（Mekinist）联合使用，以提高疗效和延缓耐药性的发生。MEK是BRAF下游的另一种信号分子，也在肿瘤细胞的生长和存活中起重要作用。
曲美替尼（trametinib）是一种口服小分子药物，可以抑制BRAF蛋白激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。BRAF是一种在正常细胞中参与细胞分化和生长的基因，但在某些肿瘤中发生突变，导致细胞失控增殖。BRAF突变在黑色素瘤、甲状腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）等多种肿瘤中发现，其中以BRAF V600E突变最为常见，占所有BRAF突变类型的约90%。
曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E突变的NSCLC的临床数据也在中国进行了验证。中国注册临床试验（NCT03368859）入组了40例BRAF V600E突变型晚期NSCLC患者，给予曲美替尼+达拉非尼联合方案治疗，ORR为75%（95%CI：58.9%-87.4%），DCR为95%（95%CI：83.4%-99.4%），中位PFS和DOR尚未达到，但6个月PFS率为80%。
曲美替尼最常见的不良反应为发热、胃肠道不良反应、皮疹、关节痛、高血压、头痛、视力障碍等，大多数为轻度或中度，可以通过剂量调整和对症处理进行有效控制。没有与治疗相关的死亡病例，有效降低了致死风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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