维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白，其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。
基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用，因此，维莫非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。用于治疗经NMPA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
维莫非尼的疗效在临床试验中得到了证实。在多项临床试验中，维莫非尼对BRAF基因突变阳性的黑色素瘤患者具有显著的治疗效果，能够显著延长患者的生存期和提高生活质量。2015年，美国FDA批准了维莫非尼和考比替尼的组合疗法，用于治疗晚期黑色素瘤。研究结果显示，联合组的中位无进展生存期为9.9个月，对照组为6.2个月。总生存期的中期分析显示，联合组的9个月存活率为81％，对照组为73％。但联合用药组的不良反应发生率也较高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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