梅沙替尼由美国礼来公司开发，用于治疗晚期实体瘤，目前将进入Ⅲ期临床试验。Ⅲ期临床试验前样品由礼来公司采用连续流技术制备，为了降低成本、缩短周期，Ⅲ期临床试验样品转移给合同加工外包公司合全药业负责，在cGMP条件下生产183 kg产品的生产周期为25 d，梅沙替尼（Merestinib）是一种新型的抗癌药物，属于小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类。它通过抑制某些特定的激酶活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
梅沙替尼的作用机制是针对特定的靶点，抑制肿瘤细胞内的信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它主要针对的是某些特定的激酶受体，如MET、AXL和TAM受体等。这些受体在肿瘤细胞内发挥着重要的作用，调控着肿瘤细胞的生长、增殖、迁移和侵袭等过程。
MET突变的NSCLC患者在I型MET-TKI治疗后进展，D1228或Y1230是获得性二次突变，然后接受II型MET-TKI治疗，例如卡博替尼、merestinib和glesatinib。II型MET-TKI治疗失败后的再活检结果表明，这些II型TKI可以抑制Y1230X突变，不能抑制消除D1228X突变。这些结果表明，对Y1230X和D1228X均具有活性的二线TKI对于有效克服卡马替尼或特泊替尼的获得性耐药具有重要临床意义。
梅沙替尼的临床应用主要针对一些特定的癌症类型，如非小细胞肺癌、结直肠癌、胃癌等。在临床试验中，梅沙替尼显示出较好的抗癌活性和耐受性，对于一些难治性的癌症患者，梅沙替尼可能会成为一种新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 梅沙替尼 https://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
