瑞戈非尼（Regorafenib）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以阻断数个促血管生成的血管内皮生长因子受体（VEGFR）、抑制与肿瘤生成和肿瘤微环境相关的多种激酶的活性。新近的临床研究表明，对于RAS野生型的转移性结直肠癌患者在初始化疗进展后应用瑞戈非尼序贯二线化疗联合分子靶向药物治疗有更好的生存获益，但仍需更多的临床研究证实。
瑞戈非尼是细胞膜结合的和胞内的多种激酶的小分子抑制剂，这些激酶参与正常的细胞功能以及肿瘤发生、肿瘤血管生成、肿瘤转移和肿瘤免疫等病理过程。瑞戈非尼的作用机制是其能够抑制多种激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和KIT等。这些激酶在肿瘤细胞的生长和扩散中起着重要作用。通过抑制这些激酶，瑞戈非尼可以阻止肿瘤血管的形成和肿瘤细胞的扩散，从而减缓肿瘤的生长和进展。
瑞戈非尼的适应症包括胃肠道间质瘤（GIST）、肾细胞癌（RCC）和结直肠癌（CRC）等。对于GIST，瑞戈非尼通常作为伊马替尼耐药后的二线治疗选择。对于RCC，瑞戈非尼可以作为索拉非尼耐药后的二线或三线治疗选择。对于CRC，瑞戈非尼可以作为EGFR抑制剂耐药后的治疗选择。
临床研究的瑞戈非尼的最高剂量为每天220 mg。此剂量下最常见的药物不良反应为皮肤病学事件、发声困难、腹泻、粘膜炎症、口干、食欲下降、高血压和疲乏。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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