吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导；尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和肿瘤细胞均有表达，在细胞的生长分化过程中起重要的作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生成因子的产生，以及促进肿瘤转移。
吉非替尼（Gefitinib，也称为Iressa）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它能够特异性地抑制表皮生长因子受体（EGFR）的活性。EGFR是一种在肺癌中经常出现的突变基因，大约有15%的肺癌患者具有EGFR突变。吉非替尼通过抑制EGFR的活性，能够阻止肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，从而达到治疗肺癌的目的。
事实上，只有约15%的肺癌患者具有EGFR突变，这意味着大多数患者无法从吉非替尼治疗中受益。此外，一些肺癌患者可能会出现对吉非替尼的耐药性，导致治疗效果不佳。因此，对于肺癌患者来说，选择适合自己病情
自2003年吉非替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗晚期非小细胞肺癌以来，它已经成为肺癌治疗领域的重要药物之一。大量的临床试验和研究表明，对于具有EGFR突变的肺癌患者，吉非替尼能够显著延长生存期、提高生活质量、减轻症状，并且具有较好的耐受性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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