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维纳妥拉/维奈托克(VENETOCLAX/VENCLEXTA)显示过对表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性?

时间:2023-12-27 15:13 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  维纳妥拉是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,venetoclax曾显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。

维纳妥拉

  白血病是一种血液系统恶性肿瘤。由于增殖不受控制、分化问题和细胞凋亡抑制,它会导致骨髓中克隆性白血病细胞过度生长。这些细胞扩散到非造血组织,破坏正常的造血功能。在中国,维纳妥拉与阿扎胞苷、地西他滨或小剂量阿糖胞苷一起被批准用于老年AML患者或因并发症而不适合强化诱导治疗的患者。

  BCL-2(B细胞淋巴瘤因子)是一种癌基因,具有抑制细胞凋亡的作用。它通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚,在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。在有些血癌中,BCL-2蛋白的积累会导致肿瘤细胞无法进入细胞凋亡过程。此外,BCL-2蛋白的过度表达也与耐药性的形成有关。因此,BCL-2蛋白成为了血液癌症治疗的一个新靶标。维纳妥拉的作用机制是通过抑制癌细胞的生长和繁殖,从而控制病情的发展。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制癌细胞中的BCR-ABL激酶活性,从而抑制癌细胞的生长和繁殖。此外,维纳妥拉还可以抑制癌细胞中的其他激酶活性,如Src激酶和Janus激酶。

  维纳妥拉的治疗效果显著,可以有效地控制病情,延长患者的生存期。在临床试验中,维纳妥拉治疗慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病的疗效优于传统化疗药物。此外,维纳妥拉还可以减少患者的副作用,提高患者的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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