KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一，此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到去年，索托拉西布的上市填补了该项空白。索托拉西布(Lumakras/sotorasib/AMG510)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。

　　索托拉西布是一种针对RET激酶的抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，从而减缓肿瘤的发展。它主要用于治疗非小细胞肺癌，特别是那些已经扩散到身体其他部分或对其他药物治疗无效的患者。索托拉西布(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。Sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

　　Sotolasib是一种选择性KRAS G12C（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）抑制剂，它与KRAS G12C-独特的半胱氨酸共价且不可逆地结合。在含有KRAS G12C（肿瘤发生的致癌驱动因素）的肿瘤中，Sotolasib对KRAS G12C的失活阻断肿瘤细胞信号传导和存活，抑制细胞生长，并选择性地促进细胞凋亡。

　　2022年2月，安进公司宣布了AMG510治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据。38例重度预处理晚期胰腺癌患者中，AMG510诱导的中心确认的客观缓解率(ORR)为21%，疾病控制率(DCR)为84%。近80%的患者接受了AMG510作为三线或后线治疗。38例患者有8例获得了确认的部分缓解(PR)，8例PR患者有2例获得持续缓解。

　　截至2021年11月1日，中位随访16.8个月，中位缓解持续时间为5.7个月。结果还显示中位无进展生存期(PFS)为4个月，中位总生存期(OS)近7个月。不良反应方面，16例(42%)患者发生任何级别治疗相关不良事件，其中腹泻(5%)疲劳(5%)是最常见3级不良反应，无致命或导致停止治疗的情况。

　　索托拉西布为非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。其独特的抑制机制能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，从而减缓肿瘤的发展。虽然可能会有一些不良反应，但通过医生的指导和适当的处理，大部分患者都能安全地使用这种药物。对于错过剂量的情况，患者应按照医生的建议进行处理，以保持治疗的连续性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效 

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