全可利(波生坦)是由Actelion制药公司(欧洲最大医药公司,现被强生收购)生产,已被美国食药监局批准用于治疗肺动脉高压(PAH)患者。全可利是一种内皮素受体拮抗剂,通过抑制内皮素的作用而起作用(内皮素是一种导致血管变窄的天然物质),在硬皮病患者中,血管周围瘢痕组织的异常形成阻碍了正常的血液流动。通过抑制内皮素,全可利使血液循环更加自由。这会降低PAH和指端溃疡的风险或延缓其恶化速度。波生坦可以改善慢性阻塞性肺疾病和肺高压患者的症状和生存率,如气短、疲劳和运动耐量下降等。它也可以用于治疗世界卫生组织(WHO)功能分类Ⅲ级或Ⅳ级的肺高压患者,特别是对传统药物治疗反应不佳或无法接受手术治疗的患者。
波生坦为双重内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,并且在不增加心率的情况下增加心脏输出量。波生坦与内皮素竞争性地结合ETA和ETB受体,它与ETA受体的亲和力稍高于与ETB受体的亲和力。
波生坦联合他达拉非治疗3个月后,患者的WHO肺动脉高压功能分级、6 MWD、呼吸困难Borg评分、肺动脉收缩压(PASP)与基线相比有显著改善,伴有心包积液的患者由基线时的11例减少至3例;同时总胆红素、NT—proBNP、血尿酸指标较前改善,差异具有统计学意义;而右心房面积、右室流出道、转氨酶较治疗前无明显变化。无患者因不能耐受不良反应而改变治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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