莫博替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。在体外，mobocertinib还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。
mobocertinib是一种新型、强效小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变。最新数据显示，经过一年多（中位数：14.2个月）的随访，莫博替尼继续显示出有临床意义的治疗益处，中位总生存期（OS）为24个月，1年生存率达70%，在各种不同的EGFRex20ins突变NSCLC患者中均观察到了治疗反应。该研究中，观察到的安全性概况是可控的，并且与先前的结果一致。
根据前期的研究数据，使用莫博替尼治疗，患者的整体缓解率为28%，中位缓解持续时间为17.5个月。治疗前不存在脑转移的患者整体缓解率更高，达到了34%，中位无进展生存期9.2个月;治疗前就存在脑转移的患者整体缓解率为18%，中位无进展生存期3.7个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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