阿扎胞苷是一种脱氧胞苷类似物，通过抑制DNA甲基化来发挥作用。在正常的细胞生长过程中，DNA甲基化是一种重要的调控机制，它能够影响基因的表达方式。然而，在肿瘤细胞中，DNA甲基化的模式常常被打乱，导致肿瘤相关基因的异常表达。阿扎胞苷通过抑制DNA甲基化酶，恢复了正常的基因表达模式，从而抑制肿瘤细胞的生长。
阿扎胞苷为胞嘧啶核苷类药物。能直接掺入DNA中，抑制DNA和RNA合成，可杀伤处于S期的细胞。通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。
阿扎胞苷其抗肿瘤功能目前有两种作用机制：
1.通过与DNA或RNA结合，产生细胞毒性并且特异性抑制细胞周期；
2.通过与DNA甲基化酶结合，降低DNA甲基化，从而恢复造血干细胞的正常分化和造血功能。
在临床试验中，阿扎胞苷对多种血液肿瘤显示出良好的疗效。对于一些常见的白血病、淋巴瘤等，阿扎胞苷能够显著延长患者的生存期，减轻症状，提高生活质量。尤其对于那些传统治疗手段无法有效控制病情的患者，阿扎胞苷为他们提供了一种新的治疗选择。
体外研究表明，阿扎胞苷可能由肝脏代谢。消除途径之一是通过胞苷脱氨酶的脱氨作用，主要存在于肝脏，但也存在于血浆、粒细胞、肠上皮和外周组织中。尿液排泄是消除原型药物及其代谢物的主要途径。阿扎胞苷及其代谢物的半衰期约为4小时。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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