磷酸盐奥司他丁片（osilodrostat，口服片剂）2020年1月9日获得欧洲药品管理局(EMA)批准,适用于治疗成人内源性库欣综合征。通过阻断11β-羟化酶和阻止皮质醇生物合成直接解决皮质醇过量产生的药物，是一种皮质醇合成抑制剂，能够控制或使成人CS患者的皮质醇水平正常化。Isturisa（osilodrostat）是美国FDA批准的第一个通过阻断11β-羟化酶和阻止皮质醇生物合成直接解决皮质醇过量产生的药物。

　　库欣综合征（CS）是各种病因造成肾上腺分泌过多糖皮质激素（主要是皮质醇）所致病症的总称，其按病因可分为依赖促肾上腺皮质激素（ACTH）的CS（包括库欣病和异位ACTH综合征）、不依赖ACTH的CS（包括肾上腺皮质腺瘤、肾上腺皮质癌和不依赖ACTH的双侧肾上腺结节样增生），所有病因中以库欣病最为常见，即垂体分泌ACTH的肿瘤，约占CS的70%，肾上腺皮质腺瘤占CS的15%~20%。

　　Osilodrostat是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，磷酸盐奥司他丁片剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。

　　磷酸盐奥司他丁片的作用机制是抑制肾上腺皮质激素的合成和释放，从而降低体内肾上腺皮质激素的水平。肾上腺皮质激素是一种重要的激素，在人体内发挥着多种生理作用，包括调节免疫系统、代谢和心血管系统的功能。然而，在某些癌症中，肾上腺皮质激素的合成和释放会异常增加，导致肿瘤的生长和扩散。因此，磷酸盐奥司他丁片通过抑制肾上腺皮质激素的合成和释放，从而抑制肿瘤的生长和扩散。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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