福巴替尼（Futibatinib）是一种口服、强效、选择性、不可逆的FGFR1-4小分子抑制剂。它是由大鹏药品工业株式会社研发的，并于2022年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗肝内胆管癌。
福巴替尼的研发始于对FGFR基因突变的深入了解。FGFR是一种在多种肿瘤中频繁发生基因突变的受体，而福巴替尼的设计目标就是针对FGFR的ATP结合袋，以抑制FGFR介导的信号转导途径。Taiho Oncology公司在深入了解FGFR的生物结构后，成功地设计和开发了福巴替尼。在临床试验中，福巴替尼对多种肿瘤显示出显著的抗肿瘤活性，包括胆管癌、膀胱癌、肾癌等。
福巴替尼的作用机制是选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。这种抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。
在携带FGFR1-4基因畸变的肿瘤中，福巴替尼选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。福巴替尼在治疗过程中可能会产生一些副作用，如肝毒性、甲状腺功能异常等，因此在使用过程中需要密切监测患者的肝功能和甲状腺功能。此外，福巴替尼不可与其他FGFR抑制剂联合使用，以避免过度抑制FGFR信号转导而导致严重的副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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