吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)是一种新型的口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，被广泛应用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)等血液系统肿瘤。

　　吡托布鲁替尼是一种小分子，是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的高选择性非共价抑制剂。其高选择性与不良事件导致的停药率较低和心房颤动发生率较低有关。与BTK活性位点内的半胱氨酸481（Cys481）氨基酸结合的BTK共价抑制剂（如伊布替尼）不同，即使在存在Cys481突变的情况下，吡托替尼的抑制活性也得以维持。虽然对共价BTK抑制剂的耐药机制尚未完全阐明，但似乎Cys481突变的存在是对共价BTK抑制剂耐药的最常见原因。然而，其他突变可能会对非共价BTK抑制剂（如吡托替尼）产生耐药性。

　　BTK是一种非受体酪氨酸激酶，在B细胞的发育、生存和功能中起着至关重要的作用。吡托布鲁替尼通过与BTK的活性位点结合，抑制其磷酸化，从而阻断B细胞受体信号转导通路，抑制肿瘤细胞的生长和存活。

　　临床试验表明，吡托布鲁替尼对CLL和NHL等血液系统肿瘤具有显著的疗效。在临床试验中，患者接受吡托布鲁替尼治疗后，肿瘤缩小、淋巴结缩小、血红蛋白水平升高等疗效指标均得到了显著改善。此外，吡托布鲁替尼的耐受性良好，不良反应轻微，常见的副作用包括腹泻、皮疹、肌肉疼痛等。

　　使用吡托布鲁替尼可能导致致命和严重的感染，出血，血细胞减少，心房颤动和心房扑动。还应警告患者第二原发性恶性肿瘤的发展。总之，吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)是一种新型的口服小分子BTK抑制剂，对血液系统肿瘤具有显著的疗效和良好的耐受性。随着研究的深入，吡托布鲁替尼有望成为治疗血液系统肿瘤的重要药物之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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