维奈克拉(Venetoclax)是一种口服抗肿瘤药物,主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和复发性或难治性急性髓系白血病(AML)患者。它由瑞士罗氏制药公司(Roche)和美国AbbVie公司合作开发。
维奈克拉是一种高度选择性的Bcl-2蛋白抑制剂。BCL-2蛋白在正常细胞中有着重要的生存作用,但在癌细胞中会过度表达,促进癌细胞的异常增殖和存活。维奈克拉能够与Bcl-2蛋白结合,阻止其在癌细胞中的表达,从而引起癌细胞凋亡。它通过破坏癌细胞内部的凋亡信号传递,阻止癌细胞的生存,从而达到治疗癌症的目的。
目前,BCL-2已成为肿瘤治疗领域新兴的药物靶点。但自该靶点发现至今三十多年,仅维奈克拉一款BCL-2抑制剂获批上市。维奈克拉通过引入吲哚基团和氮杂吲哚基团,对BCL-2具有亚纳摩尔的亲和力,对BCL-xL和BCL-W的亲和力较弱,与MCL-1的亲和力很差,这也是艾伯维迭代开发的第3版BCL-2抑制剂。
维奈克拉的问世对于急性髓性白血病,慢性淋巴细胞性白血病,小淋巴细胞性淋巴瘤患者来说是一个福音。但目前进行的其他适应症探索实验中,表现的并不够完美。比如针对MM,先前BELLINI试验验证,维奈克拉效果不好。实体瘤领域数据并不理想。这对其拓展新领域提出挑战。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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