色瑞替尼（Ceritinib，商品名：Zykadia），是诺华公司研发的二代酪氨酸激酶抑制剂药物，已被美国食品药品安全局及国家药品监督管理局（NMPA）批准用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。目前，色瑞替尼已被2021版NCCN、CSCO等多个权威指南推荐使用。
ALK是一种跨膜受体酪氨酸激酶，在许多肿瘤中都有异常表达，尤其是在NSCLC中。大约5-10％的NSCLC患者存在ALK基因重排，这使得肿瘤细胞过度表达ALK蛋白，进而促进肿瘤的生长和扩散。色瑞替尼通过抑制ALK的活性，能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗肿瘤的目的。
色瑞替尼抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍（IC50值0.15 nM对比3 nM，表1）。在ALK阳性NSCLC细胞系H2228和H3122中，色瑞替尼抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK，色瑞替尼对MET无作用。
色瑞替尼已经在多项临床试验中证明了其疗效和安全性。在一项名为PROFILE 1014的研究中，接受色瑞替尼治疗的患者比接受化疗的患者有更长的无进展生存期（PFS）和更高的客观缓解率（ORR）。此外，色瑞替尼的不良反应相对较轻，主要包括恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常等。
色瑞替尼抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍（IC50值0.15 nM对比3 nM）。在ALK阳性NSCLC细胞系H2228和H3122中，色瑞替尼抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK，色瑞替尼对MET无作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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