阿昔替尼，又名Axitinib或Inlyta，是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的活性，来阻止肿瘤的生长和扩散。这一作用机制使得阿昔替尼在多种实体瘤的治疗中显示出良好的疗效，尤其是在肾细胞癌的治疗中，其疗效更是显著。
阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、ⅤEGFR-2和ⅤEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制ⅤEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及ⅤEGFR-2的磷酸化。
在临床试验中，阿昔替尼展现出了良好的耐受性和安全性。许多患者在接受阿昔替尼治疗后，肿瘤得到了明显的缩小，生活质量也得到了显着提高。尽管阿昔替尼并不能治愈癌症，但它可以延长患者的生存期，减轻症状，使患者有更多的时间去享受生活。
阿昔替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。
阿昔替尼激酶抑制谱较窄而效价高，生物利用度仅低于Tivozanib，但半衰期最短，良好的吸收特征是临床实践中改善患者依从性，和降低药物相互作用风险的优势。在阿昔替尼和免疫的协调作用下，阿昔替尼抑制MDSC，减少T细胞的失活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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