阿普斯特是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)的小分子抑制剂,特异性为环腺苷单磷酸(cAMP)。有研究者认为银屑病表皮的异常增殖与cAMP有关,PDE4抑制会导致细胞内cAMP水平升高,以此治疗银屑病关节炎及银屑病患者。阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。
银屑病是一种慢性、炎症性皮肤病,影响全球数百万患者。症状包括皮肤发红、鳞屑和瘙痒。尽管有多种治疗方法可供选择,但许多患者仍无法获得满意的疗效。阿普斯特的出现为银屑病患者带来了新的希望。
PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE,环一磷酸腺苷(cAMP)是调节炎症反应的关键性第二信使,通过调节促炎和抗炎介质的网络有助于维持稳态,cAMP受细胞内磷酸二酯酶(PDE)调节,是将cAMP降解为AMP的唯一方式,因而增加促炎症介质的产生并减少抗炎介质的产生。PDEs依据氨基酸顺序同源性、对抑制剂敏感性和生物化学性质至少组成了11个酶家族。而PDE4家族内的每一个酶又以其降解的cAMP为靶目标并构成了4个亚型(PDE4A到PDE4D)这些酶位于脑内和免疫活性细胞如中性粒细胞、T淋巴细胞、巨噬细胞和嗜酸性细胞。
临床研究显示,阿普斯特在治疗银屑病方面具有显著疗效。患者在接受阿普斯特治疗后,皮肤症状得到显著改善,生活质量得到提高。此外,阿普斯特还表现出良好的安全性,患者耐受性好,不良反应轻微。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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