鲁卡帕尼（rucaparib）是一种多聚ADP核糖聚合酶（poly adenosine diphosphate-ribose polymerase,PARP）抑制剂，它可阻断癌细胞中受损DNA的PARP酶活性。PARP受到抑制使得断裂的DNA单链累积，致使双链断裂增加，从而导致癌细胞死亡。具有同源重组修复缺陷的肿瘤细胞（如BRCA1或BRCA2突变）对PARP抑制剂敏感。鲁卡帕利可作为复发性BRCA1或BRCA2突变的卵巢癌患者化疗的替代治疗选择。未来的研究可为BRCA回复突变的患者明确最佳治疗策略，提高其他因素可增加对基于铂类化疗和PARP抑制剂敏感性的认识。
PARP是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的缩写，它是一种参与DNA修复的酶。在遗传性癌症中，由于基因突变导致PARP酶的活性异常增强，从而影响DNA修复，使癌症更容易发生。鲁卡帕尼可以抑制PARP酶的活性，从而阻止DNA修复，使癌症细胞更容易死亡。在临床试验中，鲁卡帕尼显示出对卵巢癌和乳腺癌的良好疗效，尤其是对于携带BRCA1或BRCA2基因突变的患者。
根据3期ARIEL4试验的结果，与标准化疗相比，PARP抑制剂rucaparib(Rubraca，鲁卡帕尼)治疗BRCA突变的晚期、复发性卵巢癌患者可显著延长无进展生存期（PFS）和改善缓解持续时间（DOR）。根据RECIST标准，治疗组的客观缓解率为40.3%，化疗组为32.3%。但是，没有达到统计学意义。在接受rucaparib治疗的患者中，50.7%的患者出现RECIST缓解或CA-125缓解，而化疗的患者中，43.6%出现RECIST缓解或CA-125缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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