Nubeqa（达罗他胺）是由拜耳公司研发的一种口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，于2019年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，其具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。
达罗他胺(darolutamide)是雄激素受体(AR)抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合，AR核转位和AR介导的转录物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide.此外，darolutamide在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比，活性约为1%)。达罗他胺是一种新型的非激素类药物，通过抑制雄激素受体的活性，减少前列腺细胞的增殖，从而达到缩小前列腺体积、缓解症状的目的。与传统的激素类药物相比，达罗他胺具有更高的疗效和更低的副作用，使得患者能够获得更好的生活质量。
在临床试验中，达罗他胺的表现令人瞩目。相较于安慰剂组，接受达罗他胺治疗的患者在症状改善、生活质量提高以及前列腺体积缩小等方面均表现出显著的优势。此外，达罗他胺的耐受性良好，不良反应轻微，使得患者能够长期坚持治疗。
研究显示，达罗他胺与雄激素受体（AR）的结合能力较其他新一代ARi更强，能够有效抑制肿瘤细胞的增殖。从临床研究数据看，达罗他胺具有三大优势：第一，其为患者带来的生存获益显著，可以使前列腺癌患者死亡风险降低超过30%；第二，其具有良好的耐受性，药物相关不良事件的发生率非常低，与安慰剂相当；第三，其与其他药物发生相互作用几率较低。因此，对于非转移前列腺癌患者，达罗他胺不仅兼顾了疗效与药物耐受性，更有助于降低患者用药管理难度，为老年人的合并用药带来了极大便利。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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