2020年4月，赛妥珠单抗获得FDA加速批准，用于二线或以上治疗转移性三阴乳腺癌（mTNBC）成人患者，成为全球首个获批用于治疗三阴乳腺癌的ADC。2022年6月，Trodelvy获得了NMPA批准，用于既往至少接受过2种系统治疗，其中至少一种治疗针对转移性疾病的不可切除的局部晚期或转移性TNBC成人患者。

　　赛妥珠单抗的作用机制是通过与PD-1受体结合，阻断其与PD-L1（程序性死亡配体-1）和PD-L2（程序性死亡配体-2）的相互作用，从而解除肿瘤细胞对免疫细胞的抑制作用。这使得T细胞能够重新激活并对肿瘤发动攻击。

　　赛妥珠单抗由单抗sacituzumab与毒素SN-38，通过连接子CL2A偶联而成。Sacituzumab：靶向TROP-2的高亲和力的人源化单克隆抗体hRS7IgG1κ，SN-38（govitecan）：伊立替康的一种活性代谢物，一种轻中度毒性的拓扑异构酶I抑制剂。CL2A：一种含有聚乙二醇（PEG）的可切割连接子，水溶性提高，避免了ADC聚集；该连接子对pH敏感性，也确保了循环稳定性。作为第四代ADC的代表，Trodelvy采用定点偶联方法，使每个抗体sacituzumab结合大概7到8个SN-38，DAR平均值为7.6，分子量为160kDa。

　　研究显示，无论是否存在脑转移，赛妥珠单抗可使死亡或疾病复发的风险降低57%，两组的中位无进展生存期（PFS）分别为4.8个月和1.7个月。研究还发现，Trodelvy使患者死亡风险降低49%，Trodelvy组、化疗组的中位总生存期（OS）分别为11.8个月和6.9个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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