2021年2月3日，特泊替尼获美国FDA批准上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这也是FDA在2021年批准的第一个小分子激酶抑制剂。在针对C-met14的靶向药中，Tepotinib是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的口服MET抑制剂。目前特泊替尼在二线以后治疗的患者获益是非常显著的。
Tepotinib是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括具有外显子14跳跃改变的变体。特泊替尼抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化以及MET依赖性下游信号通路。Tepotinib还以临床可达到的浓度抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。
在体外，替泊替尼抑制肿瘤细胞增殖、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入具有MET致癌激活（包括MET ex14跳跃改变）的肿瘤细胞系的小鼠中，替泊替尼抑制肿瘤生长，导致MET磷酸化持续抑制，并且在一种模型中减少了转移的形成。
特泊替尼是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂，2018年ESMO年会报道了Tepotinib联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究。研究结果显示MET免疫组化IHC 3+的患者中位无进展生存期为8.3个月；MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到21.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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